Байкалинът и байкалеинът са свързани съответно като прекурсор и активно вещество. Молекулите на Baicalin съдържат групи на уронова киселина, което води до по-добра разтворимост във вода, но по-слаба разтворимост в липидите. Способността му да прониква през клетъчните мембрани е ограничена, което води до ниска перорална бионаличност. Подходящо е за дозирани форми на традиционната китайска медицина, като перорални течности и гранули, като предлага по-мек и по-дълготраен-ефект. Байкалеинът, получен чрез отстраняване на гликозилната група, има по-малко молекулно тегло и значително подобрена липидна разтворимост. Той може директно да проникне през клетъчните мембрани и да упражнява своите ефекти, без да изисква метаболизъм на чревната флора. Той показва по-силни in vitro противо-възпалителни, антибактериални и антиоксидантни действия, с бионаличност повече от три пъти по-висока от тази на байкалин. Байкалеинът обаче е почти неразтворим във вода, което прави обработката на формулата по-трудна. В миналото, поради ограничения в технологията на получаване, беше трудно да се получат мономери с висока-чистота в голям мащаб. Повечето от това, което се предлага на пазара, е суров байкалин, докато самият байкалеин остава до голяма степен продукт за лабораторни изследвания.
В миналото индустрията е получавала байкалин предимно чрез директна екстракция от Scutellaria baicalensis. Въпреки това фоновото съдържание на байкалин в естествената Scutellaria baicalensis не е високо; по-голямата част е байкалин. Директното извличане доведе до ниски добиви и високи разходи, което затрудни поддържането на приложения в-промишлен мащаб надолу по веригата. През последните години бяха постигнати значителни пробиви в технологията на обработка. Основният индустриален подход постепенно се измести от традиционната силна киселинна хидролиза към ензимна хидролиза, лека киселинна хидролиза и био-ферментация. Използвайки байкалин с висока{7}}чистота като изходен материал, целенасочената дезакаризация може да произведе байкалин със степен на преобразуване над 94%. Този зелен процес значително намалява емисиите на киселинни и алкални отпадъчни води, позволявайки стабилно масово производство на 98% чисти байкалинови мономери и непрекъснато намаляване на разходите, като по този начин премахва пречките за суровините за комерсиализация надолу по веригата в множество сценарии. С пускането на груповия стандарт за тестване на байкалин от Китайската асоциация по традиционна китайска медицина, методите за тестване бяха стандартизирани, стабилността на партидите-към-се контролираше и агликоновият мономер наистина се премести от лабораторията към етапа на индустриализация.
Байкалейн 98%
Подробности
1. Име на продукта: Baicalein 98%
2. Източник на екстракт: Екстракт от Scutellaria Baicalensis
3. Използвана част от растението: Корен
4. CAS №: 491-67-8
5. Молекулна формула: C15H10O5
6. Размер на окото: 80 меша
7. Състояние: Мощност
8. Произход: Китай
Преминаването от байкалин към байкалеин във фармацевтичната индустрия не е просто заместване на съставките, а промяна в логиката на приложение на активните вещества в традиционната китайска медицина: тя вече не разчита единствено на естествено срещащи се гликозиди, открити в медицинските материали, а вместо това използва агликоните, които са наистина ефективни в тялото като основна суровина, отваряйки нови сценарии, където байкалинът преди се бореше да проникне дълбоко.
Съвременните иновативни лекарства и подобрените формулировки са основните области на фокус. Традиционните китайски лекарства използват най-вече байкалин или тотални екстракти от Scutellaria baicalensis, но поради ограниченията в бионаличността, показанията им са съсредоточени върху инфекции на горните дихателни пътища и премахване на топлината и детоксикация. Байкалейновите агликони, поради тяхната по-висока ефективност на абсорбция, сега се използват в разработването на иновативни формулировки за възпаление на храносмилателния тракт, неврозащита и адювантни противовъзпалителни ефекти. В Китай таблетките с ентерично- покритие байкалеин са завършили фаза II на клиничните изпитвания за улцерозен колит, постигайки обещаващи ендоскопски подобрения чрез използване на способността на агликона да действа по-лесно върху чревната лигавица. Освен това, при изграждането на класическата библиотека с референтни проби за рецепти, байкалинът е включен в показателите за оценка на качеството на много древни рецепти, променяйки предишния модел за оценка, който измерва само байкалин. Това насърчава надграждането на маркера за качество на предписанията за комбиниране на традиционната китайска медицина от единични гликозиди до оценка на комбинацията от гликозид-агликон, предоставяйки нови идеи за контрол на качеството за болнични препарати и разработването на класически рецепти. В същото време търсенето на байкалинови мономери с висока-чистота се увеличава, служейки като референтен стандарт за традиционната китайска медицина и реагент за фармакологични изследвания, подпомагайки фармакологичния скрининг и изследване на механизмите от местни университети и фармацевтични компании.
Козметичният сектор е най-бързо{0}}развиващият се допълнителен пазар за байкалин. Baicalin се използва в продукти за грижа за кожата в продължение на много години, но неговата разтворимост във вода ограничава трансдермалната му абсорбция, което го кара да остане предимно върху повърхността на кожата. Липидната разтворимост на Baicalin позволява проникване в роговия слой, като се насочва към кожни проблеми като зачервяване, нарушена кожна бариера, себорея, розацея и атопичен дерматит. Притежава против-възпалителни и антибактериални свойства, успокоява и намалява зачервяването, а също така има антиоксидантно и противов-възпалително действие, като инхибира пост-възпалителната хиперпигментация. В рамките на вътрешния каталог на козметични суровини все по-голям брой възстановяващи, специфични за чувствителната-кожа и-контролиращи-продукти/намаляващи{10}}акнето продукти добавят байкалеинови мономери. За разлика от обикновения екстракт от байкалейн, чистотата му може да се контролира, с по-малко примеси, а стабилността на формулировката му е оптимизирана, което го прави популярна категория сред растителните -извлечени функционални суровини. През последните години броят на новите продукти, регистрирани от козметични компании в Северен и Източен Китай, се е увеличил значително. Въпреки това е важно обективно да се има предвид, че байкалеинът има лоша разтворимост във вода, което изисква използването на солюбилизатори, липозоми и нанодоставящи системи при разработването на формулировката, което представлява известна бариера за навлизане на инженерите по формулировката. Директното добавяне може лесно да доведе до утаяване и обезцветяване, болезнена точка, която индустрията в момента трябва да реши.
Индустрията на функционалните храни и здравето постепенно набира скорост. Националната здравна комисия одобри екстракт от байкалеин като нова хранителна съставка. Преди повечето продукти на пазара използваха байкалин като основен индикатор; сега някои нови продукти въвеждат байкалеин агликони, разработват хранителни добавки, за да отговорят на нуждите на потребителите, като предотвратяване на увреждане на черния дроб поради липса на сън, ежедневна респираторна грижа и вътрешно регулиране на възпалението. Важно е да се прави разлика между двете: Приложението на байкалиновите мономери в местната хранително-вкусова промишленост е все още в етап на развитие и не може да се приравни с фармацевтичната ефикасност. Това е предимно хранителна добавка, разработена въз основа на съвременни фармакологични изследвания. Отвъдморските пазари, като Япония, Южна Корея и Северна Америка, отбелязват нарастване-на-година в доставките на байкалинови мономери с висока-чистота в хранителни добавки, което представлява нова точка на растеж за износа на растителни екстракти от Китай.
Здравето на животните и екологичното земеделие са нововъзникващи сектори, които лесно се пренебрегват. С тенденцията към отглеждане без-антибиотици и-с намалено-отлагане на антибиотици търсенето на растителни{3}}антибактериални и противов-възпалителни суровини се увеличава. Baicalin изисква преобразуване от чревната микробиота на животното; въпреки това чревната микробиота на млади животни и птици не е напълно развита, което води до слаба способност за преобразуване и ограничена ефикасност. Байкалин агликоните, от друга страна, не изискват преобразуване на микробиотата и действат директно, като се намесват при респираторни и чревни възпаления при добитък и птици. Насоките на Министерството на земеделието и селските райони за екстракти от фуражни растения включват байкалин в препоръчителните референтни съставки и се провеждат пилотни приложения при отглеждане на кокошки носачки и свиневъдство, като се заменят някои употреби,-свързани с антибиотици. Търсенето на суровини от-байкалин за фураж непрекъснато нараства. В допълнение, приложенията на байкалинови мономери започват да се появяват в храненето на домашни любимци и локалните спрейове за кожа.
Важно е обаче реалността в индустрията да се разглежда рационално. Нарастването на байкалиновите агликони не означава, че байкалинът ще бъде елиминиран. Съществува динамична метаболитна връзка на взаимно преобразуване между двете в тялото. След като байкалин навлезе в тялото, той ще бъде пре-глюкурониран обратно в байкалин в черния дроб и червата, разчитайки на ентерохепаталната циркулация, за да поддържа продължителността на действието си. Двете са по-скоро допълващи се, отколкото напълно заместващи (PMC). Baicalin има добра разтворимост във вода, което го прави подходящ за перорални течности и гранули, с ясно предимство при сценарии за хронично кондициониране; baicalin aglycones се отличават с бърза абсорбция и силна мембранна пропускливост, което ги прави подходящи за остри заболявания, локални приложения и сценарии, насочени към лигавицата. Изборът надолу по веригата трябва да бъде рационално избран въз основа на дозираната форма, целевата група и потребителската популация; не може просто да се заключи, че агликоните са цялостно по-добри от гликозидите.
В момента индустрията все още е изправена пред много нерешени проблеми. Първо, има недостатъци във формулировката. Байкалеинът е слабо разтворим във вода, което води до лошо разтваряне в обичайните перорални форми. Освен това страда от бърз in vivo метаболизъм и кратък полуживот. Технологиите за доставка като липозоми, микрокапсули и твърди дисперсии изискват по-нататъшна индустриализация за намаляване на разходите. Второ, липсват стандарти. Фармакопеята все още не е официално включила байкалеиновите мономери, което изисква първо да се разработят стандарти на индустриалната група. Разликите в профилите на примеси на суровини от различни производители налагат цялостни оценки на примесите и безопасността за фармацевтичните и козметични компании надолу по веригата, разработващи формулировки. Трето, има пазарен хаос. Някои така наречени байкалейнови продукти на пазара всъщност са смеси от всички флавоноиди от Scutellaria baicalensis, а не повече от 98% мономер, и тази подправка може лесно да подведе клиентите надолу по веригата.
Поглеждайки назад към цялата траектория на развитие, от самото измерване на байкалин до приготвянето в-промишлен мащаб на байкалеинови агликонови мономери, това по същество е микрокосмос на модернизацията на традиционната китайска медицина: вече не се разчита изцяло на традиционни смесени екстракти-базирани на отвара, а по-скоро се разграждат наистина активните вещества в традиционната китайска медицина, които проявяват своите ефекти в тялото, постигайки широкомащабно- производство с помощта на съвременни процеси на екстракция и преобразуване и след това разширяване на границите на приложение, които традиционните медицински материали първоначално не могат да покрият според съвременната фармакология и технологии за формулиране.
Гледайки напред, индустрията ще продължи да оптимизира процесите на преобразуване на ензими и биосинтеза, за да намали допълнително производствените разходи на байкалин с висока-чистота. От друга страна, итеративният напредък в технологията на формулирането ще отключи по-големия потенциал на агликоновите мономери в иновативни лекарства и функционални суровини. Едновременно с това промишлеността ще създаде система за оценка на свързването на байкалин-байкалин, не подход или-или, а по-скоро рационален избор на гликозиди или агликони въз основа на различни сценарии, което позволява стойността на традиционната Scutellaria baicalensis да бъде по-пълно осъзната в рамките на съвременната индустриална система.
Shaanxi Lvke Chunyuan Biotechnology Co., Ltd.
Нашият адрес
Huaxia Yue World, Weibin District, Baoji City, провинция Shaanxi, Китай
Телефонен номер
86-13992760792 (Grace liu Мениджър продажби)
Имейл-
sales04@lucynatural.com
